新型高效杀虫剂茚虫威毒理学研究进展_王建军

2009,35(3):20-22植物保护　PlantProtection

新型高效杀虫剂茚虫威毒理学研究进展

王建军＊,　董红刚

(扬州大学园艺与植物保护学院,扬州　225009)

摘要　新型噁二嗪类杀虫剂茚虫威对鳞翅目昆虫具有卓越的杀虫活性。神经毒理学研究表明,茚虫威在昆虫体内活化为N-去甲氧羰基代谢物(DCJW),并作用于失活态钠离子通道,破坏神经冲动传递。近年来对茚虫威的研究表明,昆虫具有对茚虫威产生高水平抗性的风险。本文从生物活性、作用机制和抗药性等几方面介绍了国内外有关茚虫威毒理学研究进展。

关键词　茚虫威;　生物活性;　作用机制;　抗药性

中图分类号:　Q965.9　　文献标识码:　A　　DOI:　10.3969/j.issn.0529-1542.2009.03.005

Advancesintoxicologyofthenovelinsecticideindoxacarb

WangJianjun,　DongHonggang

(CollegeofHorticultureandPlantProtection,YangzhouUniversity,Yangzhou　225009,China)

Abstract　Indoxacarbisanoveloxadiazineinsecticideandexhibitsexcellentinsecticidalactivityagainstlepidopterousin-sects.NeurotoxicologicalstudieshaveshownthatindoxacarbbioactivatedN-decarbomethoxyllatedmetaboliteininsects,whichactsontheinactivatedstateofthesodiumchannelanddisruptsnerve-impulsetransmission.Recentstudieshavere-vealedthatinsectshavehighpotentialindevelopingresistancetoindoxacarb.Thisreviewintroducedtheprogressesintoxi-cologyofindoxacarbathomeandabroad,includingbiologicalactivity,mechanismsofaction,andresistance.Keywords　indoxacarb;　biologicalactivity;　mechanismsofaction;　resistance

　　粮食问题和环境问题是人类21世纪面临的突

出问题。自从1939年发现DDT具有杀虫活性以来,化学农药在控制病、虫、草等有害生物、提高粮食产量的同时,也带来了一系列的环境问题,并已引起世界范围的广泛关注,一批高毒农药品种正逐渐退出历史舞台。另一方面,由于农药的大量使用,有害生物对农药的抗性问题日益突出。在过去的50年内,由于有机氯和有机磷等杀虫剂的大量使用,抗性昆虫种数几乎呈直线上升,截至2002年,已有超过500种昆虫对一类或多类杀虫剂产生了抗性[1]。因此,创制、开发高效、低毒、低残留的农药新品种以淘汰高毒、高残留农药和取代抗药性严重的农药品种已经成为农药工业的一个重要发展方向。一些农药新品种相继被开发成功,并陆续用于生产实践。其中,美国杜邦公司于上世纪末开发的噁二嗪类杀虫剂茚虫威由于其作用机理完全不同于目前的各种杀虫剂,并且具有卓越的杀虫活性以及对非靶标生物低毒的特点,已在美国、澳大利亚、中国等国家作为

收稿日期:　2008-06-08　　　修订日期:　2008-10-05基金项目:　江苏省基础研究计划(自然科学基金)(BK2008211)-:@.com“降低风险产品”登记注册,成为目前研究的热点和

受到广泛关注的杀虫剂产品之一[2-3]。

1　茚虫威生物活性

茚虫威(DPX-MP062)是第一个商品化的噁二嗪类杀虫剂。室内生物测定和田间药效试验表明,茚虫威对棉铃虫(Helicoverpaarmigera)、烟芽夜蛾(Heliothisvirescens)、小菜蛾(Plutellaxylostel-la)、菜青虫(Pierisrapae)、甜菜夜蛾(Spodopteraexigua)、粉纹夜蛾(Trichoplusiani)、甘蓝夜蛾(Mamestrabrassicae)、苹果蠹蛾(Laspeyresiapomonella)等几乎所有重要农业鳞翅目害虫都有卓越的杀虫活性[2,4],对小绿叶蝉(Empoascasp.)、马铃薯叶蝉(Empoascafabae)、桃蚜(Myzuspersi-cae)、马铃薯甲虫(Leptinotarsadecemlineata)等部分同翅目和鞘翅目害虫也有一定的效果。利用高效液相色谱和质谱分析技术对14C标记的茚虫威在鳞翅目昆虫的体内代谢研究发现,茚虫威能够被鳞

[2]

35卷第3期王建军等:新型高效杀虫剂茚虫威毒理学研究进展

·21·

翅目昆虫迅速转化为N-去甲氧羰基代谢物

(DCJW),这种转化主要发生在中肠和脂肪体部位,并且能被酯酶抑制剂对氧磷和脱叶磷(DEF)所抑

[5]

制,推测相关催化酶可能是一种酯酶。进一步的研究发现,茚虫威的这种代谢转化在不同昆虫之间存在差异,与非鳞翅目昆虫相比,大部分鳞翅目幼虫在给药后不到4h就能够迅速将90%的茚虫威转化为DCJW,并且与茚虫威相比,DCJW更能有效阻断烟草天蛾(Manducasexta)幼虫腹部运动神经元的复合动作电位,推测茚虫威在不同昆虫中的活化代谢速率与其杀虫活性和选择性相关[2],这也是茚虫威对哺乳动物和其他非靶标生物低毒的原因[6]。最近,Alves等通过点滴法比较了酯酶抑制剂DEF对茚虫威对欧洲玉米螟(Ostrinianubilalis)3龄幼虫的毒力影响,结果发现,在酯酶抑制剂DEF处理后,茚虫威对欧洲玉米螟3龄幼虫的毒力显著降低,24hLD50从6.36μg/mg上升到21.68μg/mg。进一步对14C标记的茚虫威的离体代谢研究发现,DEF显著降低了茚虫威的代谢转化,表明通过体壁进入欧洲玉米螟体内的茚虫威的代谢活化方式与通过饲喂摄入其他鳞翅目昆虫体内的茚虫威相同[7]。

na)背侧不成对中间神经元为材料,利用电压钳技术对DCJW的神经毒理学研究发现,DCJW对钠电流峰值呈浓度依赖性抑制,抑制中浓度为28nmol/L,比局部麻醉药利多卡因低1000倍,比河豚毒素高10倍,但对内向钙电流和外向钾电流无影响,表明DCJW对钠离子通道具有阻断作用[12]。Zhao等利用膜片钳全细胞记录技术对美洲大蠊胸神经节神经元的钠电流记录发现,在将膜电位钳制在-100mV时,茚虫威可

逆抑制I型钠电流,而DCJW不可逆抑制I型钠电流,但只有将膜电位钳制在-60～-40mV时,茚虫威和

DCJW才能抑制II型钠电流,并且茚虫威和DCJW对

[13]

失活态钠离子通道具有更高的亲和力。在对非洲爪蟾卵母细胞中表达的两种具有快失活和慢失活不同电压依赖性的钠离子通道剪接亚型BgNa(v)1-1和BgNa(v)1-4的研究发现,将膜电位钳制在-90mV时,20mmol/LDCJW对BgNa(v)1-4钠电流峰值抑制率达到40%,但对BgNa(v)1-1无作用。但当将膜电位钳制在-60mV时,DCJW对BgNa(v)1-1钠电流峰值抑制率达到50%,并且DCJW延迟两种钠离子通道从慢失活态的恢复,表明DCJW主要作用于失活态钠离子通道。

这些有关茚虫威和DCJW的神经毒理学研究结果表明,茚虫威具有独特的作用机理,茚虫威在昆虫体内转化为DCJW,并作用于失活态钠离子通道,不可逆阻断钠离子通道,破坏神经冲动传递,导致靶标害虫运动失调、停止取食、麻痹并最终死亡[6]。

[14]

2　茚虫威作用机制

以体外培养的胚鼠大脑皮质神经元为材料,

Zhao等利用膜片钳全细胞记录技术研究了茚虫威及其活化代谢物DCJW对哺乳动物烟碱型乙酰胆碱受体的作用,结果发现1mmol/L和10mmol/L茚虫威对乙酰胆碱诱导快速衰减电流的峰值抑制率分别达到46.8%和15.7%,DCJW也具有相似的作用,但强度低于茚虫威,表明哺乳动物神经元烟碱型乙酰胆碱受体可能是茚虫威的一个作用靶标[8]。这也是目前茚虫威作用于乙酰胆碱受体的唯一报道。然而,在以大鼠背根神经节神经元为材料的试验中,Zhao等发现茚虫威和DCJW能缓慢阻断河豚毒素敏感型(TTX-S)和河豚毒素不敏感型(TTX-R)钠离子通道,这种阻断作用具有电压依赖性,并且失活态钠离子通道对茚

[9]

虫威和DCJW具有更高的亲和力。随后研究发现,茚虫威和DCJW在给药25min后,对TTX-R钠电流的抑制中浓度分别为10.7mmol/L和0.8mmol/L,

[10]

表明DCJW具有更强的阻断作用。进一步对在非洲爪蟾卵母细胞中表达的大鼠4种钠离子通道亚型Na(v)1.2a、Na(v)1.4、Na(v)1.5和Na(v)1.8的研究发现,这4种钠离子通道亚型对茚虫威和DCJW具有不同的敏感性[11]。

(3　茚虫威抗药性

尽管研究表明,茚虫威作用机制独特,不同于现

有任何其他各类杀虫剂,但从生物学角度出发,昆虫对杀虫剂产生抗性是一种胁迫进化现象,它是伴随着杀虫剂对昆虫的选择作用而出现的,包括茚虫威在内的任何一种新型杀虫剂都存在产生抗性的可能性。通过抗性监测已发现,与2001年基线相比,2003年小菜蛾夏威夷种群对茚虫威已产生了高水平的抗性。在室内茚虫威抗性选育试验中,仅仅经过3代汰选,从野外采集的家蝇(Muscadomes-tica)对茚虫威的抗性就已超过118倍[16]。对马来西亚一个小菜蛾田间种群的茚虫威抗性选育研究发现,经过6代筛选,小菜蛾对茚虫威抗性提高了90倍,与敏感品系(Lab-UK)相比,对茚虫威的抗性达到了2594倍[17]。这两个试验表明,昆虫具有对茚虫威产生高水平抗性的风险。

在茚虫威交互抗性方面,Yu等对草地贪夜蛾,[15]

·22·植物保护2009

管与实验室敏感品系相比,采自北佛罗里达玉米田的两个草地贪夜蛾田间种群对甲萘威的抗性分别为626倍和1159倍,对甲基对硫磷的抗性分别为30倍和39倍,而采自北佛罗里达甘蓝田的小菜蛾田间种群在室内经过20代筛选后对氯菊酯产生了987倍的抗药性,这两种昆虫对茚虫威都没有产生交互抗性,表明茚虫威与同样以钠离子通道为作用靶标的拟除虫菊酯类杀虫剂的作用机制存在差异,并且可用于对有机磷、氨基甲酸酯和拟除虫菊酯类杀虫剂产生抗性的害虫的有效防治[18]。

关于茚虫威的抗性机制的报道还很少。茚虫威抗性品系家蝇对拟除虫菊酯、有机磷、氨基甲酸酯等杀虫剂的交互抗性都不超过10倍[16],茚虫威抗性品系小菜蛾对氟虫腈、多杀菌素、溴氰菊酯也没有产生交互抗性

[17]

[3]　刘长令.新型高效杀虫剂茚虫威[J].农药,2003,42(2):42

-44.

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