环脂肽化学结构及鉴定方法研究进展_肖怀秋

SichuanFoodandFermentation第44卷（第6期）Vol.44，No.6

四川食品与发酵

环脂肽化学结构及鉴定方法研究进展*

肖怀秋，李玉珍

(湖南化工职业技术学院应用化学系，湖南株洲

摘

412004)

要：环脂肽是微生物次级代谢产物,由亲水的肽环与亲油的脂肪烃组成。除具有良好的降低界面张力外,还具有抗

真菌、抗肿瘤、抗病毒等生物学功能,在医药学方面具有良好的应用前景,我国环脂肽类生物表面活性剂的研究还处在起步阶段。在查阅大量国内外文献资料基础上,对环状脂肽化学结构及鉴定方法等方面进行综述。关键词：环状脂肽,生物表面活性剂,生物学活性,化学结构;中国图书分类号：TS209

文献标识码：A

文章编号：1671-6892（2008）06-0001-0005

AdvancesofChemicalStructureandIdentificationMethodsof

CyclicLipopeptide

XIAOHuai-Qiu,LIYu-Zhen

(DepartmentofAppliedChemistry,HunanChemicalIndustryandVocationalTechnology

College,Zhuzhou,Hunan412004)

Abstract:Cycliclipopeptide(CLP)isakindofsecondarymetaboliteproducedbymicrobialfermentation,whichismadeupofhydrophilicpeptideringandhydrophobicfattyacidalkyl.Inadditiontodecreaseinterfacialtension,CLPalsohasantifungal,antitumoral,antiviralpropertiesandshowswideandpromisingapplicationperspectiveinmedicineandpharmacology.However,researchesconcerningCLParerarelyinournation.Thisreviewsummarizedchemicalstructureandidentificationmethods.

Keywords:cycliclipopeptide;biosurfactant;bioactivity;chemicalstructure

环脂肽是由微生物发酵生成的次级代谢产物，是一类新型的表面活性剂，由肽环与脂肪烃组成,除具有良好的降低界面张力外，还由于抗真菌、抗肿瘤、抗病毒、抗炎等生物学功能,在医药方面展现良好的应用前景。产环脂肽菌株具有多样性，目前已知可以产环脂肽的微生物主要有：海洋蓝细菌、细菌及放线菌等。2003年第一个用于临床治疗G+引起的复杂皮肤感染和结构性皮肤感染的环脂肽新药达托霉素(daptomycin)先后成功在美国、德国、英国和荷兰上市后(2006年美国FDA又批准daptomycin新适应症，用于由金葡菌引起的心脏感染和菌血症)，环脂肽成为研究的热点。特别是随着高致病耐药菌,如MRSA、

生素药研究的热点。其化学结构与作用机理与已有的抗生素均不同，是近40年来应用于临床的唯一新结构类别的抗生素。在查阅大量国内外文献资料的基础上对环状脂肽类化学结构及鉴定方法等进行综述。

1环脂肽的化学结构

环脂肽主要由蓝细菌、细菌与放线菌等微生物

次级代谢产生,细菌包括有芽孢杆菌属与假单孢菌属等。

1.11.1.1

细菌来源的环脂肽芽孢杆菌属细菌的环脂肽

芽孢杆菌是第一个被发现可以产生环脂肽生物

VRE、PRSP的不断涌现，临床上对新的抗生素需求

越来越迫切，而达托霉素的成功应对上述耐药菌且具有良好疗效、制剂简单、毒副作用小使其成为新抗

表面活性剂的菌株。芽孢杆菌属细菌是环脂肽产生的主要来源,按其结构可以分为两类:(1)第一类是脂肪酸链直接参与成环。脂肪酸通过羧基与肽链氨基

收稿日期：2008-11-28

作者简介：肖怀秋(1981-),男,苗族,硕士研究生,助讲,主要从事生物制药的教学与科研工作。*学院资助项目(No.hnhgzy2007B202)