2-噻吩乙酸的合成工艺研究

2-噻吩乙酸的合成工艺研究

摘要 目前，2-噻吩乙酸及其下游产品的生产远远满足不了我国的需求，且现有生产工艺成本高、污染严重。如何有效降低生产成本，提高反应收率，减少环境污染，研究出切实可行的工业化、规模化生产工艺具有重要意义。

关键词 2-噻吩乙酸；合成工艺；研究

0 引言

噻吩又名硫杂茂，是重要杂环化合物，噻吩类似于芳香族化合物，但比苯更为活泼。噻吩可以发生如同芳香族化合物一样的取代反应、脱硫、还原、硝化、卤化、磺化、加氢等多种单元反应，从而制备多种噻吩衍生物。

噻吩类化合物是一种新型极具发展潜力的系列精细化学品，2-噻吩乙酸是目前用量最大的噻吩系列衍生物，被广泛应用于医药、农药、染料、高分子助剂等。

2-噻吩乙酸在制药行业应用广泛，是广谱抗菌药头孢噻吩、头孢噻啶、头孢西丁的中间体，近年来，国外又用2-噻吩乙酸研制出许多新的头孢菌素抗生素，有头孢三唑、头孢尼特罗和呋烟腙等。2-噻吩乙酸还可用于心血管药、降血脂药、抗溃疡药、血小板凝集抑制剂、心血管舒张药、5-脂氧含酶抑制剂等多种医药产品的合成。

2-噻吩乙酸在农药中可用于合成杀虫剂、杀菌剂、除草剂等；在染料中可用于合成一系列黄、红、紫色调染料的中间体，适用于聚丙烯腈、聚酯等纤维的着色 。

另外，2-噻吩乙酸衍生物在其它精细化工领域也有广泛的应用。如2，5-双(5-叔丁基-2-苯并口恶唑基)噻吩可用作塑料、注塑成型材料、合成纤维、油漆、涂料等的荧光增白剂。

目前，2-噻吩乙酸及其下游产品的生产远远满足不了我国的需求，且现有生产工艺成本高、污染严重。如何有效降低生产成本，提高反应收率，减少环境污染，研究出切实可行的工业化、规模化生产工艺具有重要意义。

1 2-噻吩乙酸合成技术进展简介

1.1 WILLGERODT重排法

该法以噻吩为起始原料，经乙酰化制得2-乙酰噻吩，再经WILLGERODT重排反应得到2-噻吩酰胺，最后水解精制得2-噻吩乙酸产品。

其合成路线如下：

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