药物化学大板doc

 

1.药物的水解最常见的是酯键、内酰胺和亚胺的水解。

2.解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制花生四烯酸环氧合酶活性,阻断前列腺素生物合成而发挥作用的。

3.拟肾上腺素药在代谢过程中主要受四种酶的催化,有单胺氧化酶(MAO),儿茶酚0-甲基转移酶(COMT),醛氢化酶和醛还原酶。

4.中枢兴奋药按药物的作用部位可分为兴奋大脑皮层的药物,兴奋延髓呼吸中枢的药物和促进大脑功能恢复的药物。

5.羟布宗是保泰松在体内的活性代谢产物,临床作用是消炎镇痛。

6.苯巴比妥钠水溶液放置易分解产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。因此苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂型。

7.咖啡因,可可碱,茶碱均为黄嘌呤类中速兴奋药。三者的中枢兴奋作用大小顺序为咖啡因>茶碱>可可碱。

8.盐酸苯海拉明属于氨基醚类H1受体拮抗剂,其主要副反应是嗜睡和中枢抑制。

9.肾上腺素结构中含有儿茶酚胺结构,与空气或阳光接触会自动氧化生成红色的肾上腺素红,进一步聚合生成棕色的多聚物。

10.诺氟沙星的母核为二氢吡啶酮,临床用作抗菌药。

11.酯类药物水解产物为羧酸和醇。

12.影响药物水解的外界因素主要有水分、溶液的酸碱度和温度等。

13.根据局部麻醉药的特点,可将其化学结构概括为三部分,既包括亲脂部分、中间链和亲水部分。

14.阿司匹林与碱液共热,可发生水解反应,酸化后产生醋酸的酸臭,并析出白色水杨酸沉淀。

15.7-氨基头孢烷酸是抗菌活性的基本母核,主要由B-内酰胺环、氢化噻嗪环并合而成。

16.立体异构对药效的影响有几何异构、光学异构、构象异构。

17.地西泮:又名安定,苯甲二氮卓。具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核。代谢途径为N-1位去甲基,C-3位的氧化,代谢产物仍有活性。形成的3-羟基化的代谢产物以葡萄糖醛酸结合的形式排除体外

18.苯妥英钠的性质:1微有引湿性2在空气中渐渐吸收二氧化碳分解成苯妥英3本品溶液与碱加热,环状酰脲结构可以开环,分解产生二苯基脲基乙酸,最后生成二苯基氨基乙酸。并释放出氨气

19.抗精神病药的分类:1吩噻嗪类:氯丙嗪2噻吨类:氯谱噻吨3二本氮卓:氯氮平4丁酰苯类氟哌啶醇。前三者称为三环类

20.抗抑郁药按作用机制可分为:1去甲肾上腺素重摄取抑制剂(三环类抗抑郁药TCA)2单胺氧化酶抑制剂(MAOIS)3选择性与5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIS)和其他类

21.盐酸氟西汀:临床使用外消旋体,其中S异构体的活性较强。本品为选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI),可提高5-羟色胺在突触间隙中的浓度,从而改善患者的情绪。

22.镇痛药分类:1吗啡生成物:吗啡2合成镇痛药:吗啡衍生物3半合成镇痛药:哌啶类(哌替啶);开链类(美沙酮);苯吗喃类(喷他估辛)结构特征:1平坦的方环结构。2碱性中心,在生理PH条件下大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦结构阻碍同一平面。3含有类似哌啶的空间结构,烃其突出在立体结构前方。

23.吗啡特性:1为两性的药物。2其盐类具有还原性,伪吗啡的毒性较大,故本品应避光,密闭保存。3吗啡在酸性溶液中加热,可脱水并进行分子重排。

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